ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД "ОЗ"

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС", м. Харків/ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна/Україна

Міжнародна непатентована назва: Loperamide

АТ код: A07DA03

Форма випуску: Таблетки по 2 мг № 10, № 10х1, № 20 (10х2), № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить: лопераміду гідрохлориду 2 мг

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600 +- 2700, кислота стеаринова

Фармакотерапевтична група: Симптоматичні засоби для лікування діареї

Показання: Гостра та хронічна діарея; регулювання випорожнень у хворих на ілеостому.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 2 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8232/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД «ОЗ»

 

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: loperamide;

1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду 2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12600  2700, кислота стеаринова.

Лікарська форма. Таблетки.

Таблетки білого кольору.

Назва і місцезнаходження виробника.

ТОВ “Дослідний завод „ГНЦЛС”.

Україна, 61057, м. Харків, вул. Воробйова, 8.

ТОВ “Фармекс Груп”.

Україна, 08300, Київська обл., м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.

Фармакотерапевтична група.

Препарати, що пригнічують перистальтику. Код АТС А07D A03.

 

Фармакологічні властивості.

Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Внаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи, у такий спосіб, пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту по кишках. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Завдяки його значній спорідненості зі стінкою кишечнику та високому ступеню метаболізму при першому проходженні, лоперамід практично не потрапляє до системного кровотоку. 

Фармакокінетика. Лопераміду гідрохлорид легко абсорбується з кишечнику. Але майже повністю екстрагується та метаболізується печінкою, де він кон’югується та виділяється з жовчю.

Період напіввиведення лопераміду у людини в середньому дорівнює 10,8 годин (9 - 14 годин). Елімінація відбувається шляхом окисного N-деметилювання, яке є основним шляхом метаболічних перетворень лопераміду. Виділення відбувається, в основному, з калом.

 

Показання для застосування.

Гостра та хронічна діарея; регулювання випорожнень у хворих на ілеостому.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або будь-якого з компонентів препарату.

Не застосовують для первинної терапії пацієнтів з:

– гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та гарячкою;

– гострим виразковим колітом;

– бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella, Campylobacter та ін.;

– псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;

– запором, захворюванням з порушеннями перистальтики (паралітичний ілеус).

Не застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики, та необхідно негайно припинити прийом, якщо розвивається запор, здуття живота або часткова кишкова непрохідність.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з непереносимістю лактози, галактоземією та порушеннями всмоктування глюкози/галактози, оскільки таблетки містять лактозу.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Препарат слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з дисфункцією печінки. Такі пацієнти мають перебувати під ретельним спостереженням для виявлення ознак токсичного ураження центральної нервової системи внаслідок високого ступеня метаболізму препарату при першому проходженні.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Незважаючи на відсутність даних про те, що лопераміду гідрохлорид має тератогенний або ембріотоксичний вплив, перш ніж призначати його в період вагітності, особливо протягом І триместра, слід переконатись, що терапевтичні переваги, які передбачаються, перевищують потенційний ризик.

Даних про виділення лопераміду гідрохлориду з материнським молоком недостатньо, але є повідомлення, що незначна кількість препарату може виявлятися в грудному молоці, тому за необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Лопераміду гідрохлорид не змінює швидкість реакції. Однак у разі виникнення втоми, сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.

 

Діти.

Препарат не застосовують дітям віком до 5 років.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі при гострій діареї приймають у початковій дозі 2 таблетки (4 мг); у подальшому – 1 таблетка (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення; при хронічній діареї – початкова доза становить 2 таблетки (4 мг) щоденно; ця доза коригується далі так, щоб частота сформованих випорожнень становила 1 - 2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 1 - 6 таблеток (2 - 12 мг) щодня.

Діти старше 5 років при гострій діареї приймають у початковій дозі 2 таблетки (4 мг); у подальшому – 1 таблетка (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення; при хронічній діареї початкова доза становить 1 таблетка (2 мг) щоденно; ця доза коригується далі так, щоб частота сформованих випорожнень становила 1 - 2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 1 - 6 таблеток (2 - 12 мг) щодня.

Максимальна добова доза при хронічній та гострій діареї для дорослих – 8 таблеток (16 мг); у дітей вона повинна бути розрахована, виходячи з маси тіла дитини (3 таблетки на 20 кг маси тіла дитини).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом препарату слід припинити.

Передозування.

Симптоми: при передозуванні (включаючи відносне передозування внаслідок дисфункції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання) та кишкова непрохідність. Діти більшою мірою чутливі до впливу на центральну нервову систему.

Лікування. Як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду гідрохлориду довша за налоксон (1 - 3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення центральної нервової системи хворий повинен перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин.

Побічні ефекти.

Можливі реакції гіперчутливості (шкірні висипи, кропив’янка та у вкрай поодиноких випадках пузирчасті висипи, що включає синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз), анафілактичний шок  та анафілактоїдні реакції, втомлюваність, головний біль, сонливість або безсоння, запаморочення, ксеростомія, відчуття дискомфорту та біль у нижній ділянці живота, диспепсія, нудота та блювання, ілеус, метеоризм, запор, порушення дефекації, мегаколон та токсичний мегаколон, вкрай рідко – кишкова непрохідність, затримка сечі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування лопераміду (в дозі 16 мг) разом із препаратами-інгібіторами Р-глікопротеїнів (квінідин, ритонавір) призводить до підвищення рівня лопераміду в плазмі в 2 - 3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах (від 2 мг до 16 мг) невідома.

Можлива фармакологічна взаємодія лопераміду з препаратами, що стимулюють моторику кишечнику, тому одночасне їх застосування не рекомендується.

Колестирамін рекомендується призначати не пізніше, ніж за 2 години до прийому лопераміду.

Термін придатності.

5 років.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 С до 25 С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці або по 2 блістери в пачці, або по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску.